1937年,Newurdge首次用口服混合胆汁酸的方法成功治疗2例胆结石的病人,开创了口服药物溶石的先例。

　　而此种疗法的真正建立是在20世纪70年代.1971年Thlstle等人研究发现口服鹅脱氧胆酸(CDCA)可以降低胆石病人胆汁胆固醇的饱和度.后来日本人Sugata发现熊去氧胆酸(UD2CA)的溶石效果不亚于CDCA的溶石效果,且副作用小,因而很快在全世界得以应用.1979年,Bell和Doran使用薄荷醇,薄荷酮等环状单帖合剂治疗CS病人,得到了良好的疗效,此后许多国家开展了对其溶石机理及溶石效果的大量研究.研究表明,单纯服用CDCA的临床效果不够满意, CD2 CA在肠道细菌作用下造成的肝胆酸有肝毒性,长期服用3 %CDCA有潜在形成动脉粥样硬化的脂质代谢变化。　

　　目前口服溶石治疗尚不理想,原因有:口服溶石疗程长, 费用高,疗效不佳,患者在治疗过程中出现各种中毒反应,且 复发率较高.