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第二节 阿托品的合成代用品
由于阿托品用于眼科作用太持久，用于内科，副作用又较多，针对这些缺点，通过改变其化学结构，合成了不少代用品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。
近年尚出现一类以哌仑西平（pirenzepine）为代表的M1受体阻断药，选择性地抑制胃酸分泌，用于消化性溃疡病，成为一种新类型。
一、合成扩瞳药
后马托品和托吡卡胺
后马托品（homatropine）的扩瞳作用与调节麻痹作用都比阿托品明显短暂，调节麻痹作用约在用药后24～36小时消退，适用于一般眼科检查。其调节麻痹作用高峰出现较快，但不如阿托品完全，特别是对于儿童。托吡卡胺（tropicamide）的特点是起效快而持续时间最短。
表8-2 几种扩瞳药滴眼作用的比较
药 物 |
浓度（%） |
扩瞳作用 |
麻痹调节作用 |
高峰（分） |
消退（日） |
高峰（小时） |
消退（日） |
硫酸阿托品 |
1.0 |
30～40 |
7～10 |
1～3 |
7～12 |
氢溴酸后马托品 |
1.0 |
40～60 |
1～2 |
0.5～1 |
1～2 |
托吡卡胺 |
0.5～1.0 |
20～40 |
1/4 |
1/2 |
<1/4 |
二、合成解痉药
研究其合成代用品的目的在于寻找选择性较高的药物，但迄今尚未找到显著优于阿托品者。现有代用品的作用性质、副作用、禁忌证与阿托品相似，仅有量的差别。
（一）季铵类解痉药
常用的为丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide）。它有不列特点：如口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；注射给药时对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，并有不同程度的神经节阻断作用。中毒量可致神经肌肉传递阻断，引起呼吸麻痹。
除上述特点外，它对胃肠道M胆碱受体的选择性较高，治疗剂量时抑制胃肠道平滑肌的作用较强和持久，并能不同程度地减少胃液分泌。一次用量（15mg）维持作用6小时。可用于胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。
（二）叔胺类解痉药
胃复康（benactyzine hydrochloride）含叔胺基因，口服较易吸收，解痉作用较明显，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。
制剂及用法
硫酸阿托品（atropine sulfate ）口服：0.3～0.6mg/ 次，3次/日。皮下、肌内或静脉注射0.5mg/次。滴眼液：0.5%,1%。眼膏：1%。极量：口服，1mg/次，3mg/日。
颠茄酊（tincture belladonna）由颠茄叶制成的酊剂，主要成分是莨菪碱，所含生物碱作为莨菪碱计算应为0.33%。口服，0.3～1.0ml/次，极量：口服：1.5ml/次,4.5ml/日。一般用前加水配成含6%酊剂的药水，10ml/次，3次/日。
颠茄片（tab. belladonna）每片含颠茄浸膏10mg(颠茄浸膏的主要成分是莨菪碱，所含生物碱按莨菪碱计算应为1%）。口服1～2片/次，3次/日。
氢溴酸山莨菪碱（anisodamine hydrobromide）口服，5～10mg/次，3次/日。静脉注射或肌内注射，5～10mg/次，1～2次/日。
氢溴酸东莨菪碱（scopolamine hydrobromide）口服，0.2～0.3mg/次，3次/日。皮下或肌内注射，0.2～0.5mg/次。极量：口服，0.6mg/次，2mg/日；注射0.5mg/次，1.5mg/日
氢溴酸后马托品（homatropine hydrobromide）滴眼液：1%～2%，滴眼，按需要而定滴数。
溴化丙胺太林（propantheline bromide）口服，15mg/次，3次/日。
胃复康（benactyzine hydrochloride）口服，1mg/次，3次/日。
（上海医科大学 杨藻宸）
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