多囊卵巢综合征（PCOS时），多毛症发生率20～80%，其严重程度与高雄激素血症非同步，而与5a还原酶活性相关。其治疗，依高雄激素来源(卵巢或肾上腺)和多毛症程度(轻、中、重)选择不同药物治疗。
(一)卵巢性高雄激素血症：选用口服避孕药(OC)、GnRHa和Ketoconazole(竞争型α受体阻断药咪唑啉imidazole衍生物)。
OC负反馈抑制GnRH-GnH释放，以减少卵巢雄激素生成，促进SHBG合成，以降低游离睾酮浓度，并遏制子宫内膜增生过长以治疗轻、中型多毛症。
GnRHa经垂体脱敏和降调作用抑制卵巢雄激素生成，以治疗中、重型多毛症，须长程治疗。
Ketoconazole经阻断细胞色素P450依赖酶活性抑制卵巢和肾上腺雄激素生成，其剂量500～600mg/d至少6个月。副反应是肝肾损害。
(二)肾上腺性高雄激素血症：主要选用糖皮质激素和Ketoconazole治疗。糖皮质激素负反馈抑制ACTH释放，以抑制肾上腺雄素生成，有效率26%。
(三)抗雄激素药物：包括安体舒通(螺旋内酯spironolactone)、醋酸塞普隆(cyproterone acetate,CPA)和氟化酰胺(Flutamide)。
安体舒通为醛固酮拮抗剂并具有多种抗雄激素活性，如抑制睾酮生成，增加睾酮向E1转化，拮抗5a还原酶活性和雄素受体(1986)。其剂量范围75～200mg/d。有效率72%。大量长程治疗，副反应为月经过多65%和月经间期出血33%。
CPA为17羟孕酮衍生物，雄激素受体拮抗剂，抑制GnH释放和卵巢雄素生成并增加睾酮MCR。因其半衰期较长故常配伍炔雌醇(EE2)作OC(CPA2mg+EE235～50μg，Dianette/Diane)应用，或与天然雌激素配伍(序贯)应用，如CPA50～100μg/d于月经周期第五～十四天服用，同时予EE235～50μg或17β-E2100μg/d，第五～二十四天服用。长效注射剂型300mg/月(Marcondes 1990)。大剂量(>100mg/d)起效快，小剂量(2～20mg/d)起效慢。
氟化酰胺仅为雄素受体拮抗剂，而不影响血清雄激素浓度(To、FTo、△4dione、DHEAS和E2、SHBG)。剂量250mg每日2～3次应配伍OC，以免引起意外妊娠男胎女化。
(四)多毛症治疗的药物选择：①轻症：OC；②中症/重症：安体舒通+OC；CPA+OC；氟化酰胺+OC。除药物治疗外，局部美容治疗也是必要的。
