在人类的性文化史上，随着对怀孕、分娩的认识的提高，人们也开始了对避孕方法科学的探索，当然这步伐是相当艰难的。
古希腊哲学家亚里士多德在《动物志》一书中陈述了以下的临床意见：“把西洋杉的油或含铅软膏、或把橄榄油和乳香混合后放进体内，就不会怀孕。”这种方法曾被证实有效。罗马帝政时代的嫔妃以及埃及艳后克丽奥佩脱拉也熟知这种避孕方法。近代科学发现，西洋杉的油具有杀死精子的强烈作用，至于其它处方，其成分主要是使精子活动迟缓。
在古埃及，也曾发现一种“插入坐药，防止怀孕”的处方。根据沙里古林的《避孕世界史》所载，埃及在其纸草文献上留有以下的记录：“把鳄鱼粪、蜂蜜和天然碳酸钠一起混合使用，插入阴道内。”也许鳄鱼粪具有吸收精液的作用，或者能阻断精液进入子宫颈的通路，但其效果如何，没有人知道。现代的学者认为，鳄鱼粪是酸性的，反而有利于精子的生存，如果用微碱性的象粪，则有杀精的作用。事实上，象粪在13世纪以前一直是阿拉伯人的“外用避孕药”之一。
公元前一世纪的罗马哲学家留克利希阿斯说，妓女在性交时猛摇臀部，这不仅可以使男子获得更大的性快乐，而且可以让精液脱离“危险地带”，“寓避孕于享乐”。可是，另一个伦理学家普里尼刚好和留克利希阿斯反其道而行之，他的“避孕方法”主要是以降低性交欲望、少享受性快乐为主要内容的，他建议“用老鼠粪做成膏药，搽在身上”，或者“以野黑牛身上虱子的血涂在小腹上”。
公元二世纪的一位妇产科医生索拉努斯则建议，用羊毛做的“栓子”塞住子宫口，或在羊毛上掺杂被认为可以使精子行动迟缓的糊状物，使羊毛栓套得更紧。这种“器械”和“化学”双管齐下的方法效果如何，不得而知，但可以说是近世避孕方法的先驱。他也知道，要在两情激动与欢悦之时停下来装个羊毛栓、喷些收敛液是很多人难以做到的事，因此他又提出这么一种事后的补救方法：“在性交中，当男人射出他的精液时，女子应该屏住呼吸，将身体稍微抽退一些，这样精液才不会穿入子宫中。然后立即起身，屈膝蹲着，打个喷嚏（让精液流出来）。”以上这种使用羊毛栓的“填塞法”，为古代人普遍使用。
原始人使用草、石布、海绵、树根、鸦片等制成填塞物。公元前的古希腊人、古罗马人和古希伯来人则使用一种有带子的海绵。还有一种薄的、涂有油的布制之物，由于使用时会损及性快感，所以并不普及。在日本和中国，是塞进三杉纸。在16世纪时的荷兰子宫帽尚未发明以前，在欧洲，尤其在英、法两国，海绵栓普遍流行，使用者都是贵族女性和妓女。这种海绵栓的使用说明书上写着：“只要在海绵上滴几滴白兰地，然后塞住就可以。”在各种酒类之中，白兰地和葡萄酒一样，同呈碱性，有杀死精子功效。海绵大小自2.5厘米至柠檬般大，都是圆形，附有细丝带，可以把它从阴道中拉出来。1826年出版的理查所著的《女性必读之书》中写道：“某英国公爵夫人被邀赴晚宴，出门时决不会忘记带海绵。法国和意大利的女性更是经常把海绵绑在腰际，随身携带。”由此不仅看到当时海绵栓使用之广，更可看到当时社会的一种性风气。当时除了海绵栓外，还有灌注器和洗涤器，但只是附有橡皮管的唧筒而已，效果并不显著，因此直到二十世初，海绵栓仍是使西欧女性免除怀孕恐惧的恩物。
当时，除海绵栓外，还有一些其他的避孕方法。人们也使用没食子、无花果的果皮、石榴、岩盐、甘蓝、树脂等十多种坐药，但没有绝对的避孕效果。另外，有一种明矾液制的收敛液（指铅、钾明矾液，具有强烈的收敛性），在保险套发明之前，为女性所常用。但是，明矾液并没有百分之百的效果，又很可能导致不孕。除女性采取避孕措施外，男性也有采用体外射精、性交中断等避孕方式，人们称这种方式“既不伤花，又可尝蜜”。道德家们极力地推崇这种方式，直至19世纪，欧洲的绅士们仍然视体外射精为对待女性的一种礼节。
18世纪初保险套的发明，是人类避孕技术发展的一个里程碑，它的发明者是英国的康顿（Condom，以后保险套就以他的名字命名）。他是查理二世的御医，也是一个在威尔斯咖啡公司服务的能干绅士，曾任英国近卫步兵第一军团的上校，远征中、近东。他发明了保险套后，得到了全国一致的赞誉，这一发明被称为“愉快的发明”，因为这项发明使妻子们从“腹部隆起而哭号”的情景中解脱，姑娘们不必担心成为未出嫁的妈妈，男人们不会从妓女那里罹染恶疾，所以它对男子和女子来说都是一项恩物。他被誉为“无与伦比的康顿”，“大英帝国的杰出国民”，他还因此而受封为爵士。
康顿所发明的保险套是用小羊的盲肠做的，先把羊肠剪成适当的长度，晒干，用油脂和麦麸使之柔软，直至变成薄薄的橡皮。尺寸有三种，一种是长190毫米、宽60毫米、厚0.038毫米的超薄型；现代橡胶制的保险套的厚度是0.075毫米，比羊肠厚；日本有一种超薄型保险套，从0.025至0.03毫米，其质量之优足以夸耀世界。保险套有许多代名词，如“法国人的信”、“甲胄”、“英国美人”、“头巾”、“小夜衣”、“山岚”等等。在二十世纪初以前，硫化橡胶尚未发明，英国羊肠制的保险套是一项赚钱的大买卖，因此英国到处设立牧场，生产羊毛和制作保险套。
如果避孕失败，有些女子就只能堕胎了。堕胎的方法是各式各样的，例如罗雅耳特岛的女子饮硫磺泉；有些非洲黑人吃红胡椒；新喀利多尼亚的女子服用煮熟的香蕉。此外，也有施行手术的，如爱斯基摩人用暖炉棒敲腹；据巴底斯的报告，亚辛尼宾的土人竟将棒插入女子腹中打死胎儿。在科学不发达的过去，堕胎往往给女子造成极大的痛苦和危险，女子实在是很不幸的。
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